בְּ איקלאפרימים זוהי תרופה רפואית שנמצאת כעת (נכון לשנת 2017) בתהליך האישור. היא מיוצרת על ידי חברת התרופות והביו-תרופות השוויצרית ARPIDA, שמקורה ב Reinach, ונועדה לשמש לטיפול בזיהומים מסובכים בעור ובעור. מנקודת מבט פרמקולוגית ורפואית מדובר באנטיביוטיקה שמנגנון הפעולה שלה נובע מעיכוב של הרדוקטאז של דיהידרופולאט חיידקי.
מה זה איקלאפרימים?
Iclaprim אמור לשמש בעתיד הקרוב לטיפול בדלקות עור שונות ובמבנה העור. החומר הפעיל מיוצר על ידי חברת התרופות השוויצרית APRIDA, המחזיקה גם בפטנטים על החומר. האנטיביוטיקה עדיין נמצאת בשלב האישור באיחוד האירופי (האיחוד האירופי) ובארצות הברית של אמריקה (ארה"ב).
מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA) סירב לאשר את המסלול המהיר בהליך דחוף בשנת 2009 והתייחס לאישור הרגיל שאפרידה חותרת כעת. איקלאפרימים לפיכך עדיין אינו זמין בשוקי התרופות. אם ניתן אישור, ניתן לתת את התרופה רק לחולים לאחר מרשם רופא. מקובל להזמין בתי מרקחת חובה לתרופות דומות.
בכימיה ובפרמקולוגיה, איקלאפרימים מתואר על ידי הנוסחה האמפירית C 19 - H 22 - N 4 - O 3. הנוסחה האמפירית C 20 - H 26 - N 4 - O 6 - S משמשת לאיקלאפרים מזילייט, שהוא גם נפוץ. זה תואם מסה מוסרית של 354.4 גרם / מול או 450.51 גרם / מול. מנגנון הפעולה של איקלאפרים מבוסס על עיכוב של הרדוקטאז דיהידרופולטי בקטריאלי. האנטיביוטיקה נתפסת כמגדלור של תקווה לטיפול במחלות הנגרמות על ידי זנים עמידים של פתוגנים.
השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים
בשל תכונותיו הפרמקולוגיות ומנגנון הפעולה המשמש, איקלאפרימים הוא אנטיביוטיקה. זה מוקצה לקבוצת החומרים הפעילים של הדיאמנופירימידינים, הכוללת גם את התרופות פירימתמין, קופקסיל ואמינופטין. אופייני לקבוצה זו הוא נוכחות של תרכובת אורגנית המורכבת מבסיס ושתי קבוצות אמינו על טבעת פירימידין. הנוסחה האמפירית של הדיאמנופירימינידינים מראה אפוא תמיד פחמן (C), מימן (H) וחנקן (N).
איקלאפרים נחשב למעכב יעיל של דיהידרופוליאט רדוקטאז בחיידק. יש אפוא קווי דמיון עם trimethoprim, ששייך גם לקבוצת diaminopyrimidines. התכונה המיוחדת של Iclaprim היא שהיא פעילה גם במספר רב של זנים של פתוגנים עליהם טרימטופרים כבר לא יעיל.
במחקרים רפואיים שבוצעו מחוץ לאורגניזם החי (במבחנה) הוכח כי ניתן להשתמש ב- Iclaprim כנגד מספר גדול של חיידקים חיוביים לגרם. אותם פתוגנים שהופכים לכחולים כאשר מתבצע תהליך מכתים דיפרנציאלי (מכתים גראם) הם חיוביים לגרם. איפלפרים נחשב אפוא למגדלור של תקווה לטיפול במחלות עור המופעלות על ידי חיידקים עמידים.
יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה
אומרים כי איקלאפרים משמש למאבק בזיהומים בעור ובמבנה העור. במחקרים הקליניים שבוצעו עד כה, הניתוח היה בעל פה או תוך ורידי, כך שסביר להניח שצורות מתן אלה יצוינו גם בפועל.
כאשר הוא נלקח דרך הפה בצורת טבליות מצופות סרטים, הזמינות הביולוגית של האנטיביוטיקה היא כ- 40%. מנה של 160 מ"ג מומלצת לחולים ממוצעים. ניתן להשיג כאן רמת פלזמה של עד 0.5 מיקרוגרם / מ"ל.
אם ניתנת Iclaprim דרך הווריד, המינון המומלץ הוא בין 0.4 ל- 0.8 מ"ג למשקל גוף. ריכוז פלזמה של עד 0.87 מיקרוגרם / מ"ל אפשרי כאן. זמן מחצית החיים של הפלזמה נקבע לשעתיים.
סיכונים ותופעות לוואי
כמו בכל התרופות, תופעות לוואי לא רצויות יכולות להופיע לאחר נטילת איקלפרים. על פי מצב הידע הנוכחי, ניתן לערוך השוואה בין מספר רב לתרופה linezolid. תופעות הלוואי השכיחות ביותר כוללות אפוא תלונות במערכת העיכול, העלולות להתבטא כשלשול, צואה רופפת, הקאות, כאבי בטן, עצירות (עצירות), בחילה או בחילה. כאב ראש ואובדן טעם הם גם תופעות לוואי פוטנציאליות.
שינויים בערכי הדם אפשריים גם הם. עלולה להתרחש גם ירידה בתאי הדם הלבנים, חוסר בנויטרופילים או טסיות דם. יתר על כן, יש לצפות בתגובות חום ועור. האחרונים באים לידי ביטוי בעיקר באמצעות גירוד, אדמומיות ופריחות.
בנוסף, אסור להשתמש ב- Iclaprim אם יש התווית נגד רפואית (התוויה). ברפואה הכוונה היא לנסיבות הגורמות לשימוש בתכשיר מסוים בלתי סביר, מכיוון שסביר להניח כי סיכונים ותופעות לוואי בלתי ניתנים לערעור. זה במיוחד המקרה אם ידוע על אי סבילות לחומר הפעיל. במקרה של אלרגיות לדיאמנופירימידינים, יש לנקוט בזהירות מיוחדת, כך שיש לבצע שקילה מדוקדקת של ההזדמנויות והיתרונות.
בנוסף, יש לשים לב לאינטראקציות עם חומרים רפואיים אחרים. על כן יש ליידע את הרופא המטפל בפרקי זמן קבועים על כל ההכנות שננקטו. בדרך זו ניתן לצמצם את הסיכונים ולהפוך אותם לחיזויים יותר.
