ריטונאוויר

כפי ש ריטונאוויר מכונה מעכב פרוטאזים ל- HIV. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV כמו איידס.

מה זה ritonavir?

מעכב פרוטאז נגד HIV נקרא ritonavir. התרופה משמשת לטיפול בזיהומי HIV כמו איידס.

ריטונאוויר הוא חומר פעיל השייך לקבוצת מעכבי הפרוטאז. התרופה כנגד זיהומי HIV מנוהלת כתכשיר משולב. ריטונאוויר פותח במעבדות אבוט בשנות התשעים. חברת התרופות האמריקאית העולמית העלתה את התרופה לשוק בשנת 1996 לאחר שאושרה על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקני (FDA).

תחת שם המוצר Kaletra, ריטונאוויר היה משולב עם מעכב הפרוטאז לופינביר. בנוסף, ritonavir היה אחד הסוכנים הראשונים לתרופות הווירטואליות בכיתה זו. שילוב בין ritonavir ללופינביר הוא הכרחי מכיוון שללא ritonavir, לופינביר היה מושפל מהר מדי. מכיוון שתידרש מינון גבוה יותר, נטילת ritonavir יכולה להוריד את המינון ובמקביל להגדיל את פרופיל ההשפעה.

Ritonavir הוא אבקה לבנבן שהיא כמעט בלתי מסיסה במים, ואילו ניתן להמיס בקלות את החומר הפעיל במתנול ודיכלורמתן. יתר על כן, ritonavir הוא פולימורפי. חשוב להגן על התרופה מפני אור.

השפעה פרמקולוגית

ריטונאוויר שייך לקבוצה של מעכבי פרוטאז HIV-1. החומר הפעיל מסוגל לעכב אנזימים ויראליים מיוחדים הידועים כפרוטאזות HIV. פרוטאזיות ה- HIV מפרקות מולקולות חלבון ומבטיחות כי נגיף ה- HI יכול להעביר את המידע הגנטי שלו. באמצעות שימוש משותף ritonavir ו- lopinavir, שהם גם מעכבי פרוטאזים ל- HIV, ניתן למנוע מנגיפי ה- HI להתפתח הלאה. זה מוביל להיווצרות נגיפים לא בשלים, שהם פחות זיהומיים.

ההשפעות של ritonavir ו- lopinavir משלימות. בעוד שלופינביר מכוון נגד נגיף ה- HI, נגיף הכשל החיסוני מותקף על ידי ritonavir באותם המקומות בהם גם מותקפים על ידי לופינביר. זה עוקב את לופינביר ממקומות אלה כך שהוא יכול להישאר יותר זמן בגופו של המטופל. בדרך זו יש השפעה מתמשכת יותר. כך שההשפעות החיוביות של לופינביר משופרות על ידי ritonavir. בנוסף, התרופה מבטיחה שהסיכון לפתח עמידות לתרופה מופחת.

מכיוון שריטונאוויר מעכב את האנזים הכבד ציטוכרום P-450 CYP 3A4, הוא משפיע גם על מטבוליזם של תרופות אחרות. זה מקשה על המינון שלהם.

יישום רפואי ושימוש

Ritonavir משמש לטיפול בזיהומי HIV בקרב מבוגרים, מתבגרים וילדים מגיל שנתיים ומעלה. הסוכן משמש לעיכוב של ריבוי נגיפי ה- HI, אשר בתורו יכול לסתור את הופעת תסמיני האיידס.

אם המטופל כבר סובל מאיידס, ritonavir מנוהל יחד עם לופינביר כדי להקל על תסמיני המטופל ולשפר את איכות חייו. יתר על כן, תוחלת החיים של החולים משתפרת אף היא. Ritonavir משמש גם בהקשר של מוצרים משולבים אחרים. הוא משמש לטיפול במחלה זיהומית הפטיטיס C.

ריטוןוויר מנוהל דרך הפה על ידי נטילת טבליות או סירופ מצופים בסרט.

סיכונים ותופעות לוואי

תופעות לוואי רבות אפשריות עם השימוש ritonavir, אך אינן מתרחשות בהכרח אצל כל מטופל. האנשים הנגועים סובלים לרוב משלשולים, בחילות, הקאות, גזים, כאבי בטן, בעיות עיכול, חולשה כללית, הפרעות טעם, כאבי ראש, פריחות, הזעה, הפרעות שינה, אקנה וסוכרת.

רמת הסוכר בדם, הכולסטרול בדם, הטריגליצריד בדם ורמות העמילאז בדם יכולות גם הן לעלות. תופעות לוואי אפשריות נוספות אפשריות הן נזלת, דלקת בסינוסים paranasal, תסמונת קושינג, אנמיה, בלוטת התריס תת פעילה, התייבשות, עלייה במשקל, חוסר תנועה, חרדה, הפרעות בתנועה, סחרחורות, רעידות, הפרעות במחשבה, דלקת במערכת העיכול, הפרעות עצבים תחושות טפיליות, עצבנות, אקזמה, גירוד או כאבי פרקים.

לעיתים מעכבי פרוטאז נגד HIV כמו ריטונאוויר גורמים לרמות השומנים בדם לעלות. מסיבה זו, על המטופל לעבור בדיקות רפואיות קבועות. רמות שומן ניטראליות מוגברות בדם אפשריות גם באמצעות השימוש בסוכן. זה בתורו יכול להוביל לדלקת בלבלב (דלקת הלבלב). חולים בהם מחלת החיסון החיסוני איידס כבר מתקדמת נחשבים לסיכון במיוחד. במקרה הגרוע ביותר, דלקת לבלב חריפה יכולה אפילו להוביל למוות.

בשל חולשת מערכת החיסון, הנגרמת כתוצאה מאיידס, עלולות להופיע מחלות קשות נוספות כמו רטיניטיס CMV או דלקת ריאות בשלב הראשוני של הטיפול.

אסור להשתמש בריטונאוויר אם המטופל רגיש רגישות לתרופה או אם הכבד סבל מתפקוד הכבד או נזק כבד קשה. חולים בהפטיטיס B או C נמצאים בסיכון לתופעות לוואי קטלניות ומחייבים מעקב רפואי קפדני. מכיוון שמחקרים בבעלי חיים הראו פגיעה בטיפול עם ritonavir, יש לתת את התרופה רק במהלך ההריון אם אין אפשרות אחרת. האם החולה צריכה להימנע מהנקה של התינוק.

כאשר לוקחים ריטונאוויר, קיים סיכון לאינטראקציות תרופתיות, אשר בתורו יכולות לגרום לתופעות לוואי. מתן סימולטני של חומרים כמו אנטיהיסטמינים, תרופות נוגדות דיכאון, אופיואידים, נוירולפטים, תרופות נגד חיסון, אנטגוניסטים סידן או הורמונים סטרואידים נחשבים בלתי מתאימים. עליכם להימנע מלקחת את המשפר המיני Sildenafil, מכיוון שהוא מגביר את תופעות הלוואי הלא רצויות.

Ritonavir משפיע לעיתים על יכולתו של המטופל להגיב כך שאסור לו לנהוג או להשתמש במכונות מסובכות. גם תגובות אלרגיות אפשריות.