אינדינביר

אינדינביר שייך למעכבי הפרוטאז. החומר הרפואי משמש לטיפול בזיהומי HIV.

מה זה indinavir?

אינדינביר הוא מעכב פרוטאז. החומר הרפואי משמש לטיפול בזיהומי HIV.

אינדינביר הוא תרופה אנטי-ויראלית השייכת לקבוצת מעכבי הפרוטאז ל- HIV ומשמשת לטיפול בזיהומי HIV. מעכבי הפרוטאז נגד HIV משמשים כחלק מטיפול מיוחד "אנטי-רטרו-ויראלי פעיל במיוחד" (HAART) יחד עם תרופות אנטי-רטרו-וירליות אחרות כגון NRTI (מעכבי טרנסקריפטאז הפוך נוקלאוזיד) ומעכבי NNRTI (מעכבי טרנסקריפטאז לאחור).

אינדינביר פותחה על ידי חברת התרופות האמריקאית Merck & Co ו- MSD Sharp & Drohme (MSD). הקבוצה פיתחה צורות מינון דרך הפה של מעכב הפרוטאז, שאושרו סופית בשנת 1996 על ידי ה- FDA האמריקני והן סוכנות התרופות האירופית (EMA).

בשנות התשעים, indinavir הייתה אחת התרופות האנטי-ויראליות היעילות ביותר. אולם עם הזמן, התרופה הוחלפה יותר ויותר במעכבי פרוטאז נגד HIV יעילים יותר.

השפעה פרמקולוגית

אינדינביר נקשר לפרוטאז של נגיפי HIV. זה חשוב עבור הפתוגן להתרבות. התהליך מוביל לעיכוב האנזים הנגיפי, אשר בתורו מונע מהנגיף להתרבות. לבסוף, יש ירידה בעומס הנגיף.

השימוש באינדינביר הוא הגיוני יותר בקרב חולי איידס מסוג 1, שכן לתרופה יש זיקה גדולה יותר ל- HIV-1 מאשר ל- HIV-2. בזרם הדם, כ -60 אחוז מהאינדינביר נקשרים לחלבוני פלזמה. החומר הפעיל מטבוליזם ומתפרק בכבד.

לאינדינביר יש את החיסרון שיש לקחת את התרופה כל שמונה שעות. זו הדרך היחידה להבטיח זמינות ביולוגית מספקת. מומלץ ליטול indinavir כשעה לפני הארוחה או שעה לאחר הארוחה. אם המזון עשיר בחלבונים ושומן, הדבר מביא להפחתה משמעותית בספיגה. רופאים רואים בדרך כלל את הניתוח על הבטן הריקה כראוי.

יישום רפואי ושימוש

Indinavir משמש לטיפול במבוגרים, מתבגרים וילדים מגיל ארבע לטיפול בזיהומי HIV. מעכב הפרוטאז מתאים גם למניעה לאחר חשיפה אצל מבוגרים. אינדינביר אינו משמש כתרופה יחידה, הנובעת מהתפתחות עמידות בנגיף ה- HI. במקום זאת, התרופה משולבת בתרופות אנטי-ויראליות אחרות. זה יכול להיות למשל zidovudine או lamivudine.

המינון המומלץ של אינדינביר הוא 3 x 800 מיליגרם ליום. עם מינון נמוך יותר קיים סיכון לאובדן יעילות ניכר. עם זאת, אסור ליטול את מעכב הפרוטאז בכמויות גדולות יותר. הכמוסות נלקחות כל שמונה שעות עם כוס מים או חלב רזה. לחלופין, ניתן להגיש אותו גם עם תה, קפה או מיץ.

על מנת לנטרל אבני כליה, רצוי לתת לגוף לפחות שש כוסות מים ביום. אם יש לתת את התרופה בארוחה, מומלץ ארוחות קלות כמו פתיתי תירס או טוסט עם ריבה. חשוב גם להגן על indinavir מפני חום ולחות.

סיכונים ותופעות לוואי

השימוש באינדינביר יכול לפעמים לגרום לתופעות לוואי לא רצויות. בסביבות שישה אחוז מכלל המטופלים, טיפול אפילו צריך להפסיק בגלל תופעות לוואי קשות. ברוב המקרים, מופיעות הפרעות עיכול כמו שלשול, כאבי בטן ובחילה. התפתחות צוואר שור, בה יש חלוקה מחדש לא שגרתית של השומן באזור הצוואר, נחשבת כתופעת לוואי נדירה למדי.

תופעות לוואי אפשריות נוספות הן שינויים בחילוף החומרים כמו היפרגליקמיה, היפר כולסטרולמיה או היפר-טריגליצרידימיה, כאב ראש, עייפות, תחושות חולשה, דימום במקרה של המופיליה, פריחה בעור, שומנים מוגברים, שינויים בתפיסת הטעם, נפרוטוקסיות, תסמונת סיקה, הקשורה לממברנות ריריות בעיניים, יובש בפה ועור, ציפורניים חודרות, דלקת במיטה בציפורניים, נשירת שיער ותפקוד כבד. אבנים בכליות מתפתחות אצל עד 25 אחוז מכלל החולים.

אסור להינתן אינדינביר במקביל לתרופות מסוימות אחרות, כגון בנזודיאזפינים, ציסאפריד, ריפמפיצין, טרפנין או אסטיזול בגלל אינטראקציות של מערכת הציטוכרום. זה יכול להוביל לשינויים ברמות פלסמת הדם ותופעות לוואי קשות.