אטופיברט כמו קלופיברט, זהו נגזרת של חומצה קלופיברטית ממש כמו סטטינים וחומצות ניקוטין. הם שייכים לקבוצת החומרים הפעילים של סוכנים להורדת שומנים. Etofibrate עובד בעיקר עם ריכוז מוגבר של טריגליצרידים. הורדת הכולסטרול בולטת פחות.
מה זה Etofibrate?
Etofibrate (שם כימי: 2-hydroxymethylnicotinate) הוא, כפי שהשם מרמז, פיברט, המהווה קבוצת תרופות המשמשות בעיקר לטיפול בהיפרליפידמיה (עלייה בשומנים בדם). הפיברטים משמשים בעיקר להפחתת רמות גבוהות של טריגליצרידים, בניגוד לסטטינים, המשמשים בעיקר לטיפול ברמות כולסטרול גבוהות. עם זאת, etofibrate גם מוריד מעט את רמת הכולסטרול, ההשפעה העיקרית היא עדיין על הטריגליצרידים.
Etofibrate היא אחת התרופות החשובות לטיפול בחילוף חומרים מופרע של ליפידים בדם וכך גם לטיפול במחלות לב וכלי דם. Etofibrate היא רק בחירה שנייה ביחס לסיבים אחרים, מכיוון שסטטינים הם התרופות להורדת השומנים הנבחרים. לכן יש להשתמש בהם במיוחד כאשר הסטטינים אינם נסבלים או כאשר הטריגליצרידים מוגברים.
Etofibrate היא אבקה לבנה, גבישית ולא מסיסה וניתנת מדי יום כטבליה או כמוסה. לאחר הבליעה, Etofibrate מומר בחזרה לחומצה קלופיברית ומופרש שוב דרך הכליות. לכן יש להתאים את המינון במקרה של אי ספיקת כליות.
השפעה פרמקולוגית על הגוף והאיברים
Etofibrate מוריד את ריכוז הטריגליצרידים. איך בדיוק עדיין לא מתואר כראוי. עם זאת, זה נחשב סביר כי etofibrate אחראי להפעלת PPARα, הקולטן המופעל על ידי proliferisome. זהו חלבון שכאשר הוא מופעל, נקשר ל- DNA הסלולרי ומשפיע על היווצרותם של כמה חלבונים המעורבים במטבוליזם של השומנים. זה כולל גם פירוט מוגבר של LDL ב- 10 עד 25 אחוזים, כמו גם עלייה ב- HDL בסביבות 10 אחוזים.
LDL הוא הכולסטרול המצטבר בדפנות הכלי ומסביר את הכלים, מה שמוביל לטרשת עורקים. לעומת זאת, יש HDL, שהוא הכולסטרול שמועבר מהפריפריה לכבד על מנת להתפרק שם. בנוסף, etofibrate עובד בכבד בכך שהוא משחרר פחות מ- VLDL, שהוא גם סוג של תעבורה לכולסטרול, אך מורכב יותר מ טריגליצרידים. זה קורה כתוצאה מהיווצרות לקוי של כולסטרול בכבד. Etofibrate גם מגביר את ההפעלה של האנזים ליפופרוטאין ליפאז, החיוני לפירוק הטריגליצרידים בדם.
בנוסף להשפעות על שומנים בדם, etofibrate משפיע גם על מבני יעד אחרים, המכונה pleiotropic. אלה הם למשל פונקציה משופרת של דופן כלי הדם, השפעה אנטי דלקתית והיווצרות מופחתת של ציטוקינים הגורמים לתהליכים דלקתיים. עם זאת, etofibrate מגביר גם את הליטוגניות של המרה, מה שאומר שהמרה נמצאת בסיכון מוגבר ליצירת אבני מרה המכילות כולסטרול.
יישום ושימוש רפואי לטיפול ומניעה
לאטופיברט יש מגוון רחב של שימושים: הוא משמש בעיקר ב היפר-טריגליצרידמיה משפחתית ראשונה, הפרעה מטבולית מולדת בה מתרחשות רמות גבוהות של טריגליצרידים בדם. הגורם השכיח ביותר הוא מום באנזים, שמוביל להתמוטטות הטריגליצרידים.
בנוסף לצורה הראשונית של היפר-טריגליצרידמיה, משתמשים באטיופיברט גם בצורה המשנית, כלומר בצורה הנרכשת. בנוסף לתזונה עשירה בשומן, העלולה להוביל להשמנה, הגורמים כאן הם גם כמה הפרעות מטבוליות כמו סוכרת או אי ספיקת כליות או מחלות דלקתיות של הכליות. שומנים בדם מוגבהים יכולים להיגרם גם על ידי אמצעים טיפוליים כאשר משתמשים בתרופות המגבירות את רמת הפלזמה של שומנים בדם. דוגמאות לכך הן כמה הורמונים, חוסמי בטא או גלוקוקורטיקואידים.
Etofibrate משמש גם בתסמונת מטבולית (גם: "תסמונת X"), הפרעה מטבולית קשה המערבת רכיבים שונים. מחלה זו מכונה גם "הרביעייה הקטלנית" מכיוון שיש בה ארבעת היסודות של מטבוליזם פחמימות מופרע, עלייה בלחץ הדם, השמנת יתר קשה ומטבוליזם מופרד בשומנים עם עלייה ברמות הטריגליצרידים וירידה ברמות ה- HDL. Etofibrate נלקח מספר פעמים ביום והוא נקבע בצורה של טבליות או כמוסות.
סיכונים ותופעות לוואי
ל- Etofibrate, כמו לרוב אחרים, יש פרופיל רחב של תופעות לוואי. אלה כוללים כמה תופעות לוואי לא ספציפיות, כולל תגובה אלרגית לאטופיברט. בדומה לתגובות אלרגיות אחרות, היא מאופיינת בנפיחות, קוצר נשימה וביצות.
Etofibrate יכול גם לגרום לחום, צמרמורות, תחושה דמויית שפעת, כמו גם חוסר אונות, כאבי מפרקים, כאבי ראש וכאבי בטן, נפיחות ברגליים והקרסוליים, סחרחורת ונמנום. בנוסף, יכולות להיות תלונות בדרכי העיכול. אלה כוללים תסמינים כלליים כמו בחילה, הקאות, שלשול וכל עלייה במשקל.
Rhabdomyolysis (פירוק שרירים), המאופיין בהתכווצויות שרירים, כאב וחולשה, אופייני, אך לעיתים נדירות, לטיפול באטיופיברט. סטטינים גורמים גם לנהיגה רפידומית ולכן יש להשתמש בשילוב עם etofibrate בזהירות.
יתר על כן, etofibrate מגדיל גם את הליטוגניות של המרה, וזו הסיבה שיש סיכון מוגבר להתפתחות אבני מרה. אין ליטול Etofibrate אם יש לך מחלת כבד, כיס המרה או כליות. היריון והנקה גם אינן התוויות נגד.
