סטטין

סטטין שייך ברפואה לחומר פרמקולוגי 3 של מעכבי 3-הידרוקסי-3-מתילגלוטריל-קואנזים A רדוקטאז (HMG-CoA רדוקטאז). HMG-CoA הוא תוצר ביניים של סינתזת כולסטרול בבני אדם, וזו הסיבה שמשמשים לסטטינים להפחתת כולסטרול בהפרעות במטבוליזם של השומנים.

מה זה סטטין?

סטטינים הם מה שנקרא מעכבי CSE ובכך מביאים להורדת רמת הכולסטרול בדם.

עם זאת, סטטינים הם גם שם אלטרנטיבי למה שמכונה הורמונים מעכבים (נוירוהורמונים) של ההיפותלמוס (מרכז הרגולציה בדיקספלון).

סטטינים בצורה של תרופות משפיעים על חילוף החומרים של השומנים ובעלי הכוח הגבוה ביותר.

השפעה פרמקולוגית

סטטינים יש השפעות שונות על גוף האדם. סטטינים פועלים בעיקר כתרופות להורדת שומנים ומעכבים את הרדוקטז HMG-CoA. HMG-CoA הוא חומר הנדרש על ידי הגוף לביוסינתזה של כולסטרול. המשמעות היא שהגוף מייצר פחות כולסטרול בעת נטילת סטטינים.

התאים לוקים בדרך כלל בכולסטרול, ולכן הם מייצרים כמויות מרובות של קולטני LDL. LDL אחראי לנזק מסוים (למשל טרשת עורקים), השימוש בסטטינים מסלק את ה- LDL מזרם הדם והסיכונים למחלות כמו התקפי לב או אירוע מוחי מופחתים בכך. הסטטינים פועלים גם כמעין מייצב למרבצים עורקים-קלרוטיים (פלאק) על כלי הדם. כאן הם מראים השפעה אנטי דלקתית עקיפה.

מחקרים מבוקרים מראים שסטטינים משמשים כעת גם למה שמכונה חיסון חיסוני. ניתן להשתמש בהם, בין היתר, בניתוחים להשתלות או בטיפול בטרשת נפוצה. עם זאת, עדיין יש צורך במחקר כלשהו לפני שניתן להשתמש בפועל בסטטינים באזורים אלה. מחקרים משנת 2012 מראים כי לסטטינים יכולה להיות השפעה חיובית על הטיפול בסרטן. לדוגמא, הסיכון למות מסרטן בקרב חולים מעל גיל 40 היה נמוך ב -15 אחוז אם הם לוקחים סטטינים.

יישום רפואי ושימוש

סטטינים משמשים תמיד כאשר חולים מושפעים מהיפר-כולסטרולמיה מבודדת (רמת כולסטרול גבוהה בדם, למשל: יתר-כולסטרולמיה פולגנית או משפחתית) או על ידי היפרליפידמיה משולבת (עלייה בכולסטרול, עלייה בטריגליצרידים, עלייה ב ליפופרוטאינים).

ניתן להשתמש בסטטינים גם כטיפול מונע ראשוני ומשני כנגד טרשת עורקים. במהלך הטיפול, הסטטינים מביאים להפחתה בריכוז ה- LDL של עד 40 אחוזים. בדרך כלל, כולסטרול HDL עולה במקביל.

סיכונים ותופעות לוואי

מה שנקרא myopathies רעילים הם כנראה תופעות הלוואי החמורות ביותר של סטטינים. מיופתיה רעילה מביאה לשינויים מבניים ותפקודיים בשרירי השלד.

ככל הנראה הצורה הידועה והחמורה ביותר של מיופתיה רעילה היא מה שנקרא rhabdomyolysis (פירוק סיבי שריר), אשר בין היתר מביא לשיתוק מוחלט של כל הגפיים ולעיתים קרובות מוביל למוות. אין ליטול גם סטטינים במהלך ההיריון, מכיוון שיש להם מה שמכונה השפעה טרטוגנית (מום) אצל בני אדם.

היו לפחות 60 מקרים של אובדן זיכרון שקשורים לשימוש בסטטינים, וישנן הוכחות לכך שביצועי הזיכרון והערנות עשויים לרדת בזמן נטילת סטטינים. יתרה מזאת, ניתן היה לבצע תצפיות המצביעות על עצבנות מוגברת ואגרסיביות מוגברת באמצעות הבליעה. דווחו גם סיוטים לאחר נטילת סטטינים. תופעות לוואי נוספות הידועות בקשר לשימוש בסטטינים כוללות פגיעה בכבד, כאבי ראש, בחילות והקאות, עייפות או הפרעות שינה, צרבת, גזים במערכת העיכול בקשר לכאבי בטן, עצירות או שלשול, מפרקים כואבים, רגישות לכאב אור, אנמיה, נשירת שיער או נזק לעצבים.

בנוסף, השימוש בסטטינים עלול להוביל לפגיעה בכליות אפשרית; מחקרים מראים כי יש לצפות לבעיות בכליות במיוחד בשנתיים הראשונות לשימוש. יתר על כן, יכולים להתפתח כאבי שרירים והתכווצויות, בעיות במערכת העיכול, מחלות דמויי שפעת, אקזמה או אפילו דלקת בכלי הדם. יתכן גם שלסטטינים יש השפעה מצמצמת על חילוף החומרים Q10 של הגוף עצמו. הסיכון להתפתחות סוכרת מתגבר גם בעת נטילת סטטינים.